[14C]LXI-15028 在中国成年男性健康受试者体内吸收、代谢和排泄临床试验
试验速览
- 阶段
- 1 期
- 状态
- 已完成
- 入组人数
- 8
- 试验地点
- 1
- 主要终点
- 定量分析健康受试者单次口服[14C]LXI-15028 后排泄物中的总放射性，获得人体放射性排泄率数据和主要排泄途径
研究概览
简要总结
暂无简介。
详细描述
主要研究目的： 1.定量分析健康受试者单次口服[14C]LXI-15028 后排泄物中的总放射性，获得人体放射性排泄率数据和主要排泄途径；2.获得健康受试者单次口服[14C]LXI-15028 后血浆、尿液和粪便中的放射性代谢物谱，鉴定健康受试者口服[14C]LXI-15028 后人体内的主要代谢产物，确定主要生物转化途径和主要代谢产物（接近或高于 10%总放射性 AUC）；3.考察健康受试者单次口服[14C]LXI-15028 后全血和血浆中的分配情况和血浆中总放射性的药代动力学；4.采用已验证的液相色谱质谱联用法（LC-MS/MS）方法定量分析血浆中 LXI-15028、M1 和其他主要代谢产物（如适用）的浓度，获得血浆中 LXI-15028 及其主要代谢产物 M1 和其他主要代谢产物（如适用）的药代动力学参数； 次要研究目的： 1.观察[14C] LXI-15028 单次给药后男性健康受试者的安全性。
研究设计
- 研究类型
- 其他 其他说明:体内物质平衡及生物转化研究
- 分配方式
- 非随机化
- 干预模型
- 单臂试验
- 盲法
- 开放
入排标准
- 年龄范围
- 18岁(最小年龄) 至 45岁(最大年龄)（—）
- 性别
- Male
- 接受健康志愿者
- 是
入选标准
- •18~45 周岁（含边界值）
- •体重指数（BMI）在 19~26 kg/m2 之间（含边界值），受试者体重不低于 50 kg（含边界值）。
- •受试者能够与研究者进行良好的沟通并能够依照方案规定完成试验。
排除标准
- •经全面体格检查、生命体征、实验室检查（血常规、血生化、凝血功能、尿常规、大便常规+隐血、甲状腺功能）、12 导联心电图、胸部 CT、腹部 B 超（肝胆胰脾肾）等检查异常且有临床意义者。
- •十二导联心电图（ECG）获得的静息校正 QT 间期（QTcF）≥450 ms。
- •乙肝表面抗原或乙肝 e 抗原、丙型肝炎病毒抗体 IgG、人免疫缺陷病毒抗原 / 抗体联合检测或梅毒螺旋体抗体检测阳性者。
- •新型冠状病毒感染筛查 C 反应蛋白异常有临床意义或新型冠状病毒核酸检测阳性者。
- •筛选期前 30 天内使用过任何抑制或诱导肝脏药物代谢酶的药物者。
- •筛选期前 14 天内使用过任何处方药、非处方药、中草药或食物补充剂者，如维生素、钙补充剂。
- •有任何临床严重疾病史或研究者认为可能影响试验结果的疾病或情况者，包括但不限于心血管系统、循环系统、呼吸系统、内分泌系统、神经系统、消化系统、泌尿系统或血液、免疫系统、精神系统疾病等病史，尤其关注有代谢及营养类疾病、胃肠道系统疾病病史者。
- •筛选期前 6 个月内接受过重大手术或者手术切口没有完全愈合者；重大手术包括但不限于任何有显著出血风险、延长全身麻醉期、或切开活检或明显创伤性损伤的手术者。
- •过敏体质者（如有支气管哮喘病史、或对食物和花粉过敏者或者对两种或以上药物过敏或有过敏史者），包括之前对质子泵抑制剂或钾离子竞争性酸阻滞剂药品（例如，奥美拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑和沃诺拉赞等）有任何严重的不良反应，或已知对青霉素类、头孢菌素类抗生素有过敏者；或经研究者判断可能会对试验用药物或其辅料过敏者。
- •有痔疮或伴有定期 / 正在便血的肛周疾病、肠易激综合征、炎症性肠病者。
- •有习惯性便秘或腹泻者。
- •酗酒或筛选期前 6 个月内经常饮酒，即每周饮酒超过 14 单位酒精（1 单位=360 mL 啤酒或 45 mL 酒精量为 40%的烈酒或 150 mL 葡萄酒）；或筛选期时酒精呼气测试结果阳性者。
- •筛选期前 3 个月每日吸烟量超过 5 支（≥5 支）或习惯性使用含尼古丁制品者，且在试验期间无法戒断者。
- •滥用药物或筛选期前 3 个月使用过软毒品（如：大麻）或筛选期前 1 年服用硬毒品（如：可卡因、苯丙胺类、苯环己哌啶等）者；或筛选期尿药检测阳性者。
- •筛选期前 3 个月内每天饮用过量茶、咖啡和 / 或富含咖啡因的饮料（8 杯以上，1 杯=250 mL）者。
- •给药前 7 天直至研究完成不能避免食用西柚、酸橙、杨桃、火龙果、芒果等可能影响代谢的水果或果汁者。
- •从事需长期暴露于放射性条件下的工作者；或者试验前 1 年内有显著放射性暴露（≥2 次胸 / 腹部 CT，或≥3 次其他各类 X 射线检查）或者参加过放射性药物标记试验者。
- •有晕针、晕血史者，采血困难或不能耐受静脉穿刺采血者。
- •筛选期前 3 个月内参与过其他任何临床试验（包括药物和器械等临床试验）者。
- •筛选前 1 个月内接种过疫苗者或在试验期内计划接种疫苗者。
- •签署知情同意书后至完成试验后 1 年内有生育或捐献精子计划者，或者不同意签署知情同意书至完成试验后 1 年内受试者及其配偶应该采取严格的避孕措施者。
- •筛选期前 3 个月内曾有过失血或献血超过 400 mL（≥400 mL）者，或 1 个月内接受输血或血液成分者。
- •研究者认为具有任何不宜参加此试验因素的受试者。
结局指标
主要结局
定量分析健康受试者单次口服[14C]LXI-15028 后排泄物中的总放射性，获得人体放射性排泄率数据和主要排泄途径
时间窗: 给药后 11 天内
获得健康受试者单次口服[14C]LXI-15028 后血浆、尿液和粪便中的放射性代谢物谱，鉴定健康受试者口服[14C]LXI-15028 后人体内的主要代谢产物，确定主要生物转化途径和主要代谢产物
时间窗: 给药后 11 天内
考察健康受试者单次口服[14C]LXI-15028 后全血和血浆中的分配情况和血浆中总放射性的药代动力学
时间窗: 给药后 8 天内
定量分析血浆中 LXI-15028、M1 和其他主要代谢产物（如适用）的浓度，获得血浆中 LXI-15028、M1 和其他主要代谢产物（如适用）的药动学参数
时间窗: 给药后 8 天内
次要结局
- 不良事件、体格检查、生命体征、各项实验室检查、12 导联心电图(试验期间)
研究者
熊小翠
山东罗欣药业集团股份有限公司