CTR20223417进行中（未招募）1 期
[14C]CYH33 在中国成年男性健康受试者体内的物质平衡临床试验
未提供1 个研究点 分布在 1 个国家目标入组 8 人开始时间: 2023年1月12日
试验速览
- 阶段
- 1 期
- 状态
- 进行中（未招募）
- 入组人数
- 8
- 试验地点
- 1
- 主要终点
- 药物在尿液和粪便中累积排泄量及排泄率
研究概览
简要总结
暂无简介。
详细描述
主要目的： 定量分析男性健康受试者口服[14C]CYH33 后排泄物中的总放射性，获得人体放射性排泄率数据和主要排泄途径； 获得受试者口服[14C ]CYH33 后人血浆、尿液和粪便的放射性代谢物谱，鉴定主要代谢产物（接近或高于 10%总放射性 AUC 或 10%给药量），确定主要生物转化途径及消除途径； 定量分析受试者单次口服[14C]CYH33 后全血和血浆中的总放射性，获得血浆总放射性的药代动力学参数，并考察全血和血浆中总放射性的分配情况； 次要目的： 采用已验证的 LC-MS/MS 方法定量分析血浆中 CYH33 和其主要代谢产物（包括活性代谢产物 I27）的浓度，获得血浆中 CYH33 及其主要代谢产物的药代动力学参数； 观察男性健康受试者单次口服[14C] CYH33 后的安全性。
研究设计
- 研究类型
- 药代动力学/药效动力学试验
- 分配方式
- 非随机化
- 干预模型
- 单臂试验
- 主要目的
- 定量分析男性健康受试者口服[14c]cyh33后排泄物中的总放射性，获得人体放射性排泄率数据和主要排泄途径； 获得受试者口服[14c ]cyh33后人血浆、尿液和粪便的放射性代谢物谱，鉴定主要代谢产物（接近或高于10%总放射性auc或10%给药量），确定主要生物转化途径及消除途径； 定量分析受试者单次口服[14c]cyh33后全血和血浆中的总放射性，获得血浆总放射性的药代动力学参数，并考察全血和血浆中总放射性的分配情况；
- 盲法
- 开放
入排标准
- 年龄范围
- 18岁(最小年龄) 至 45岁(最大年龄)（—）
- 性别
- Male
- 接受健康志愿者
- 是
入选标准
- •健康成年男性，定义为经全面体格检查、生命体征、常规实验室检查（血常规、血生化、凝血功能、尿常规、粪便隐血）、甲状腺功能、12 导联心电图、胸部 CT、腹部 B 超（肝胆胰脾肾）等检查正常或异常无临床意义者。
- •年龄：18~45 周岁（包括边界值）。
- •体重：体重指数（BMI）在 19~28 kg/m2 之间（包括边界值），受试者体重不低于 50 kg。
- •受试者在研究期间及研究结束后 1 年内不计划生育，且必须采取有效的避孕措施。
- •受试者能够与研究者进行良好的沟通并能够依照方案规定完成试验。
排除标准
- •筛选期前 30 天内使用过任何抑制或诱导肝脏药物代谢酶的药物。
- •筛选期前 14 天内使用过任何处方药物、非处方药、中草药或食物补充剂，如维生素、钙补充剂。
- •空腹血糖（FPG）>正常值上限，或糖化血红蛋白（HbA1c）>正常值上限（满足其中任意一条）。
- •十二导联心电图（ECG）获得的静息校正 QT 间期（QTcF）>450 ms。
- •乙肝病毒表面抗原（HBsAg）或 e 抗原（HBeAg）、丙肝抗体、HIV 抗体和梅毒抗体阳性者。
- •有糖尿病和 / 或胰腺炎病史。
- •有任何临床严重疾病史或研究者认为可能影响试验结果的疾病或情况，包括但不限于循环系统、呼吸系统、内分泌系统、神经系统、消化系统、泌尿系统或血液、免疫、精神及代谢疾病病史。
- •既往患有器质性心脏病史、心力衰竭史、心肌梗死史、心绞痛史、不能解释的心律失常史、扭转性室速史、室性心动过速史、房室传导阻滞、QT 延长综合征史或有 QT 延长综合征症状及家族史（由遗传证明或近亲在年轻时由于心脏原因猝死表明）者。
- •筛选期前 6 个月内接受过重大手术或者手术切口没有完全愈合；重大手术包括，但不限于任何有显著出血风险、延长全身麻醉苏醒期、或切开活检或明显创伤性损伤的手术者。
- •过敏体质，如已知对任何药物、食物过敏史者；或经研究者判断可能会对试验药物或其辅料过敏者。
- •痔疮或伴有定期 / 正在便血的肛周疾病、肠易激综合征、炎症性肠病。
- •酗酒或筛选期前 6 个月内经常饮酒，即每周饮酒超过 14 单位酒精（1 单位=360 mL 啤酒或 45 mL 酒精量为 40%的烈酒或 150 mL 葡萄酒）；或筛选期时酒精呼气试验结果阳性者。
- •筛选期前 3 个月每日吸烟量大于 5 支或习惯性使用含尼古丁制品者，且在试验期间无法戒断者。
- •滥用药物或筛选期前 3 个月使用过软毒品（如：大麻）或筛选期前 1 年服用硬毒品（如：可卡因、苯丙胺类、苯环己哌啶等）；或筛选期尿药检测阳性（吗啡、四氢大麻酚酸、甲基安非他明、二亚甲基双氧安非他明、氯胺酮、可卡因）。
- •习惯性饮用葡萄柚汁或过量茶（一天 8 杯以上，1 杯=200 ml）、咖啡和 / 或含咖啡因的饮料，且在试验期间无法戒断者。
- •从事需长期暴露于放射性条件下的工作者；或者试验前 1 年内有显著放射性暴露（≥2 次 CT，或≥3 次其他各类 X 射线检查）或者参加过放射性药物标记试验者。
- •有晕针、晕血史者，采血困难或不能耐受静脉穿刺采血者。
- •筛选期前 3 个月内参与并使用过任何临床试验用药物或器械等临床试验。
- •筛选前 1 个月内接种过疫苗者或在试验期内计划接种疫苗者。
- •筛选期前 3 个月内曾有过失血或献血达 400 mL 者，或 1 个月内接受输血者。
- •研究者认为具有任何不宜参加此试验因素的受试者。
结局指标
主要结局
药物在尿液和粪便中累积排泄量及排泄率
时间窗: 给药后 0-504h
人血浆中原形药及其代谢产物占血浆总放射性暴露量的百分比
时间窗: 给药后 0-504h
人尿液和粪便中原形药及其代谢产物占给药量的百分比
时间窗: 给药后 0-504h
人血浆、尿液和粪便中主要代谢产物鉴定
时间窗: 给药后 0-504h
人血浆中总放射性药代动力学参数：Cmax、Tmax、t1/2、MRT、 给药后 0-504h AUC 等
时间窗: 给药后 0-504h
不同时间点人全血和血浆中总放射性浓度比值
时间窗: 给药后 0-504h
次要结局
- 原形药 CYH33 及其主要代谢产物的药代动力学参数。(给药后 0-504h)
- 不良事件、实验室检查、生命体征、12 导联心电图、体格检查等(给药后 0-504h)
研究者
黄姣
中国科学院上海药物研究所 / 上海海和药物研究开发有限公司
研究点 (1)
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