CTR20210619已完成1 期
[14C]盐酸优克那非在中国成年男性健康受试者体内的吸收、代谢和排泄临床试验-[14C]盐酸优克那非人体物质平衡及生物转化研究
未提供1 个研究点 分布在 1 个国家目标入组 6 人开始时间: 2021年4月22日
试验速览
- 阶段
- 1 期
- 状态
- 已完成
- 入组人数
- 6
- 试验地点
- 1
- 主要终点
- 药代动力学终点：血浆中总放射性物质、原形药及代谢产物（如适用）的 PK 参数 Tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-∞、t1/2、MRT 等；
研究概览
简要总结
暂无简介。
详细描述
主要研究目的：
- 定量分析男性健康受试者口服[14C]盐酸优克那非后排泄物中的总放射性，获得人体放射性排泄率数据和主要排泄途径；
- 鉴定男性健康受试者口服[14C]盐酸优克那非后人体内的主要代谢产物，确定主要生物转化途径和主要代谢产物（>10%总放射性 AUC）；
- 考察男性健康受试者单次口服[14C]盐酸优克那非后全血和血浆中的分配情况和血浆中总放射性的药代动力学；
- 采用已验证的 LC-MS/MS 方法定量分析血浆中优克那非及其代谢产物（如适用）的浓度，获得血浆中优克那非及其代谢产物（如适用）的药动学参数； 次要研究目的： 观察[14C]盐酸优克那非单次给药后男性健康受试者的安全性。
研究设计
- 研究类型
- 药代动力学/药效动力学试验
- 分配方式
- 非随机化
- 干预模型
- 单臂试验
- 盲法
- 开放
入排标准
- 年龄范围
- 18岁(最小年龄) 至 45岁(最大年龄)（—）
- 性别
- Male
- 接受健康志愿者
- 是
入选标准
- •18～45 周岁（包括边界值）的男性健康受试者；
- •体重≥50.0kg，体重指数（BMI）在 19.0～26.0kg/m2 之间（包括边界值）；
- •受试者必须在试验前对本试验知情同意，并自愿签署了书面的知情同意书；
- •受试者具有良好的卫生习惯，能够与研究者作良好的沟通并能够依照研究规定完成试验。
排除标准
- •全面体格检查、实验室检查（血常规、血生化、尿常规、凝血功能、甲状腺功能（FT3、FT4、TSH）、粪便隐血）、12-导联心电图、X-胸片（正位）、腹部 B 超（肝胆胰脾肾）等检查结果经研究者判断异常且有临床意义者；
- •眼科检查中双眼视力（矫正或裸眼）<0.8 或色觉辨别检查、眼底检查经研究者判断异常有临床意义者；
- •乙肝表面抗原或 e 抗原、丙型肝炎病毒抗体 IgG、HIV 抗原 / 抗体和梅毒螺旋体抗体任意一项阳性者；
- •筛选前 3 个月内服用过任何临床试验药物或参加过任何药物临床试验者；
- •在筛选前 4 周内使用过任何改变肝酶活性的药物者；
- •在筛选前 14 天内使用过任何处方药或非处方药、任何维生素产品、保健药或中草药者；
- •筛选前 2 年中有药物依赖史者；
- •已知患有色觉异常、视网膜色素膜炎、黄斑变性等眼部疾病或有眼部手术史（如白内障手术）者；
- •有心血管系统疾病者（例如高血压、高血脂、心律失常、心功能不全等疾病），或过去 6 个月内有心肌梗死、休克或危及生命的心律失常者（如快室率房颤、室性心动过速）；
- •筛选前 6 个月内接受过大手术者或手术切口没有完全愈合；重大手术包括但不限于任何有显著出血风险、延长全身麻醉期、或切开活检、或明显创伤性损伤的手术者；
- •筛选前 6 个月内出现过腹部瘘管、胃肠道穿孔或腹腔脓肿者；
- •患有痔疮或伴有定期 / 正在便血的肛周疾病；存在胃肠功能异常如肠易激综合征、炎症性肠病，经研究者判断可能影响药物吸收者；
- •过敏体质者，包括严重药物过敏或药物变态反应史者，已知对本品或同类 PDE5 抑制剂及辅料过敏者；任何食物成分过敏或对饮食有特殊要求，不能遵守统一饮食者；
- •有任何其他临床严重疾病史或研究者认为可能影响试验结果的疾病或情况，包括但不限于内分泌系统、神经系统、消化系统、泌尿系统或血液系统、风湿免疫系统、精神疾病及代谢疾病病史者；
- •筛选前 6 个月内经常饮酒，即每周饮酒超过 14 单位酒精（1 单位=285 mL 啤酒或 25 mL 酒精量为 40%的烈酒或 100 mL 葡萄酒）；或酗酒者；或筛选时酒精呼气试验结果>20 mg/dL 者；
- •筛选前 3 个月每日吸烟量大于 5 支或习惯性使用含尼古丁制品，且在试验期间无法戒断者；
- •筛选前 3 个月使用过软毒品（如：大麻）或筛选前 1 年服用硬毒品（如：可卡因、苯丙胺类、苯环己哌啶等）者；或有滥用药物史者；或筛选时尿液药物筛查阳性者；
- •习惯性饮用葡萄柚汁或过量茶、咖啡和 / 或含咖啡因的饮料，且在试验期间无法戒断者；
- •有晕针、晕血史者，采血困难或不能耐受静脉穿刺采血者；
- •从事需长期暴露于放射性条件下的工作者；或试验前 1 年内有显著放射性暴露（≥2 次胸 / 腹部 CT，或≥3 次其他各类 X 射线检查）或参加过放射性药物标记试验者；
- •筛选前 3 个月内参加献血且献血总量≥400mL 或总失血≥400mL，或一个月内参加献血且献血总量≥200mL 或总失血≥200mL 者；或接受输血者；或计划在本试验结束后 1 个月内献血者；
- •试验期间及完成试验后 1 年内有生育计划或捐精计划者；或不同意试验期间及试验完成后 1 年内受试者及其配偶采取严格的避孕措施者；
- •经研究者判断，受试者有其他不宜参加此试验的因素。
结局指标
主要结局
药代动力学终点：血浆中总放射性物质、原形药及代谢产物（如适用）的 PK 参数 Tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-∞、t1/2、MRT 等；
时间窗: 给药后 240h
药代动力学终点：全血 / 血浆总放射性比值；
时间窗: 给药后 240h
药代动力学终点：在尿液或 / 和粪便总放射性物质的累积回收率；
时间窗: 给药后 240h
药代动力学终点：尿液和粪便中各代谢产物占给药量的百分率（%给药量）或血浆中循环代谢产物占总暴露量 AUC 的百分比（%AUC）；
时间窗: 给药后 240h
次要结局
- 安全性终点： 不良事件、实验室检查（血常规、血生化、凝血功能、尿常规、粪便隐血）、生命体征、12 导联心电图、体格检查、眼科检查等。(整个试验周期)
研究者
董达文
天津天士力集团有限公司
研究点 (1)
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