CTR20232811已完成1 期
[14C]HS-10365 在中国成年健康男性受试者体内的物质平衡研究
未提供1 个研究点 分布在 1 个国家目标入组 6 人开始时间: 2023年9月11日
试验速览
- 阶段
- 1 期
- 状态
- 已完成
- 入组人数
- 6
- 试验地点
- 1
- 主要终点
- 排泄物（尿液和粪便）中每个时间间隔的总放射性物质回收率和累积总放射性回收率
研究概览
简要总结
暂无简介。
详细描述
本试验旨在评价中国男性健康受试者单剂量口服[14C]HS-10365 的物质平衡及代谢途径，揭示 HS-10365 在人体内的药代动力学整体特征，为药物的合理使用提供参考。 主要目的：1. 定量分析受试者口服[14C]HS-10365 后排泄物中的总放射性，获得人体放射性排泄率数据和主要排泄途径。2. 获得受试者口服[14C]HS-10365 后血浆、尿液和粪便的放射性代谢物谱，鉴定主要代谢产物，确定代谢途径及消除途径。 3. 定量分析受试者单次口服[14C]HS-10365 后全血和血浆中的总放射性，获得全血和血浆总放射性的药代动力学参数，并考察全血和血浆中总放射性的分配情况。 次要目的：1. 采用已验证的 LC-MS/MS 方法定量分析血浆中 HS-10365 和代谢产物（如适用）的浓度，获得血浆中 HS-10365 和代谢产物（如适用）的药代动力学参数。2. 观察[14C]HS-10365 单次给药后受试者的安全性。
研究设计
- 研究类型
- 其他 其他说明:物质平衡
- 分配方式
- 非随机化
- 干预模型
- 平行分组
- 主要目的
- 1. 定量分析受试者口服[14c]hs-10365 后排泄物中的总放射性，获得人体放射性排泄率数据和主要排泄途径。2. 获得受试者口服[14c]hs-10365 后血浆、尿液和粪便的放射性代谢物谱，鉴定主要代谢产物，确定代谢途径及消除途径。 3. 定量分析受试者单次口服[14c]hs-10365 后全血和血浆中的总放射性，获得全血和血浆总放射性的药代动力学参数，并考察全血和血浆中总放射性的分配情况。
- 盲法
- 开放
入排标准
- 年龄范围
- 18岁(最小年龄) 至 无上限（—）
- 性别
- Male
- 接受健康志愿者
- 是
入选标准
- •体重：体重指数（BMI）在 19~26kg/m2 之间（含边界值），受试者体重不低于 50kg（含边界值）
排除标准
- •全面体格检查、生命体征、实验室检查（血常规、血生化、尿常规、凝血功能、甲状腺功能、便常规+隐血）、12-导联心电图、X-胸片（正位）、腹部彩超等检查异常且有临床意义者
- •筛选时临床实验室检查血生化 ALT 或 AST＞1×ULN 者
- •筛选时 12-导联心电图检查结果显示 QT 间期延长（QTcF≥450ms）者
- •乙型肝炎表面抗原（HBsAg）、丙型肝炎抗体（HCVAB）、梅毒螺旋体抗体[TP（ELISA）]、HIV 抗原 / 抗体联合检测实验（HIV-Ab）（初筛）任意一项阳性者
- •在服用研究药物前 30 天内，使用了任何可以影响 P-gp 和 / 或 CYP 3A 酶活性和 / 或改变胃酸的药物（如：P-gp 抑制剂-利托那韦，奈非那韦，环孢素 A，酮康唑，维拉帕米，奎尼丁，他克莫司，胺碘酮等；P-gp 诱导剂-利福平，苯妥英，苯巴比妥，贯叶连翘等；CYP 3A 抑制剂-伊曲康唑、红霉素和克拉霉素等；CYP 3A 诱导剂-地塞米松、卡他咪嗪、奥卡西平、磷苯妥英、去氧苯比妥等；改变胃酸的药物-奥美拉唑、兰索拉唑、雷尼替丁、氢氧化铝等）者
- •在服用研究药物前 14 天内，服用过任何处方药、非处方药、中草药或保健品、维生素（发挥局部作用的外用制剂除外）者
- •筛选前 3 个月内，参加了任何药物临床试验并使用了任何临床试验药物者
- •有任何临床严重疾病史或研究者认为可能影响试验结果的疾病或情况，包括但不限于循环系统、内分泌系统、神经系统、消化系统、泌尿系统或血液、免疫、精神及代谢疾病病史
- •存在增加 QT 间期延长风险者（如心力衰竭、顽固性低钾血症、先天性长 QT 综合征、长 QT 综合征家族史等）
- •筛选前 6 个月内接受过大手术或者手术切口没有完全愈合；重大手术包括但不限于任何有显著出血风险、延长全身麻醉期、或切开活检或明显创伤性损伤的手术者
- •易发生过敏反应、或过敏体质者（如对花粉、两种或两种以上药物 / 食物过敏者），或已知对试验药物中任何组份过敏者
- •痔疮或伴有定期 / 正在便血的肛周疾病；存在胃肠功能异常如肠易激综合征、炎症性肠病，经研究者判断可能影响药物吸收、分布、代谢和排泄者
- •筛选前 3 个月内经常饮酒者（即每周饮酒超过 14 单位酒精，1 单位=14g 酒精，相当于 360mL 啤酒或 45mL 酒精量为 40%的烈酒或 150mL 葡萄酒，相当于每周饮啤酒 10 瓶或白酒 1 斤或红酒 3 瓶）者，或酒精呼气检查结果阳性者，或试验期间不能停止饮用酒精类产品者
- •筛选前 3 个月内每日吸烟量大于 5 支或习惯性使用含尼古丁制品者，或试验间不能停止使用任何烟草类产品者
- •在筛选前 5 年内有药物滥用史、药物依赖史或使用过毒品者，或尿液药物筛查结果阳性者
- •筛选前 3 个月内摄入过量的茶、咖啡和或含咖啡因的饮料者（平均每天 8 杯以上，1 杯=200mL）
- •对饮食有特殊要求，不能遵守统一饮食者
- •在服用研究药物前 48h 内摄入葡萄柚或葡萄柚制品者
- •从事需长期暴露于放射性条件下的工作者；或者筛选前 1 年内有显著放射性暴露（≥2 次胸 / 腹部 CT，或≥3 次其他各类 X 射线检查）或者参加过放射性药物标记试验者
- •在服用研究药物前 14 天内，使用过疫苗或研究期间计划使用疫苗者
- •有晕针、晕血史，采血困难或不能耐受静脉穿刺采血者
- •不同意自签署知情同意书至末次给药后 6 个月内采取有效的避孕措施（不包括安全期避孕，首选方式为完全禁欲，研究期间仅可采取非药物避孕措施）或有生育或捐精计划者
- •在服用研究药物前 3 个月内曾有过失血或献血达 400mL 者，或接受输血者，或计划在本试验结束后 1 个月内献血者
- •经研究者判断，受试者有其他不宜参加此试验的因素
结局指标
主要结局
排泄物（尿液和粪便）中每个时间间隔的总放射性物质回收率和累积总放射性回收率
时间窗: 整个试验期间
血浆中原形药及其代谢产物占血浆总放射性暴露量的百分比（%AUC）；尿液和粪便中原形药及其代谢产物占给药量的百分比（%Dose）；血浆、尿液和粪便中主要代谢产物鉴定。
时间窗: 整个试验期间
全血和血浆中总放射性药代动力学参数：Cmax、Tmax、t1/2、MRT、AUC 等；全血和血浆中总放射性浓度及 AUC 比值。
时间窗: 整个试验期间
次要结局
- 血浆中 HS-10365 及其代谢产物（如适用）的药代动力学参数：Cmax、Tmax、t1/2、MRT、AUC 等。(整个试验期间)
- 受试者的安全性评价指标，包括临床不良事件与反应、生命体征、实验室检查指标、12-导联心电图、体格检查等。(整个试验期间)
研究者
卢勇志
江苏豪森药业集团有限公司
研究点 (1)
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