[14C]注射用 BEBT-908 在中国成年男性健康受试者体内的物质平衡研究
试验速览
- 阶段
- 1 期
- 状态
- 已完成
- 入组人数
- 8
- 试验地点
- 1
- 主要终点
- 排泄物（尿液和粪便）的总放射性回收率和累积总放射性回收率。
研究概览
简要总结
暂无简介。
详细描述
主要目的： 1.定量分析男性健康受试者[14C]注射用 BEBT-908 后排泄物中的总放射性，获得人体放射性总回收率、排泄数据和主要排泄途径； 2.定量分析男性健康受试者[14C]注射用 BEBT-908 后全血和血浆中的总放射性，获得全血和血浆总放射性的药代动力学参数，考察全血和血浆中总放射性的分配情况； 3.定量分析男性健康受试者[14C]注射用 BEBT-908 后人血浆、尿液和粪便的放射性代谢物谱，鉴定主要代谢产物，确定[14C]BEBT-908 在人体内的代谢途径。 次要目的： 1.采用经验证的方法定量分析血浆中 BEBT-908 及其代谢产物（如适用）的浓度，获得血浆中 BEBT-908 及其代谢产物（如适用）的药代动力学参数； 2.观察男性健康受试者单次静脉给[14C]注射用 BEBT-908 后的安全性。
研究设计
- 研究类型
- 药代动力学/药效动力学试验
- 分配方式
- 非随机化
- 干预模型
- 单臂试验
- 主要目的
- 1.定量分析男性健康受试者[14c]注射用bebt-908后排泄物中的总放射性，获得人体放射性总回收率、排泄数据和主要排泄途径； 2.定量分析男性健康受试者[14c]注射用bebt-908后全血和血浆中的总放射性，获得全血和血浆总放射性的药代动力学参数，考察全血和血浆中总放射性的分配情况； 3.定量分析男性健康受试者[14c]注射用bebt-908后人血浆、尿液和粪便的放射性代谢物谱，鉴定主要代谢产物，确定[14c]bebt-908在人体内的代谢途径。
- 盲法
- 开放
入排标准
- 年龄范围
- 18岁(最小年龄) 至 45岁(最大年龄)（—）
- 性别
- Male
- 接受健康志愿者
- 是
入选标准
- •签署知情同意书时年龄：18-45 周岁（含边界值）；
- •体重指数（BMI）范围为 19.0-26.0kg/m^2（含边界值），体重不低于 50kg；
- •充分了解本研究的目的和要求，自愿签署知情同意书；
- •能与研究人员进行良好的沟通并能够依照方案完成试验。
排除标准
- •经全面体格检查、生命体征、实验室检查（血常规、血生化、凝血功能、尿常规、便常规+隐血、甲状腺功能）、12 导联心电图、胸部 X 光片（正位）、腹部 B 超（肝胆胰脾肾）等异常且经研究者判断有临床意义者；血常规：血小板计数（PLT）＜100×10^9/L 者；
- •12 导联心电图（ECG）获得的静息校正 QT 间期（采用 Fridericia 公式校正，QTcF= QT/RR1/3）男性>450ms，或其它异常且经研究者判断具有临床意义，或有 QTc 延迟综合征或猝死家族史者；
- •乙肝表面抗原或乙肝核心抗体、丙型肝炎病毒抗体 IgG（Anti-HCV IgG）、梅毒螺旋体抗体检测、人免疫缺陷病毒抗原 / 抗体联合检测（HIV-Ag/Ab）阳性者；
- •筛选前 2 周内使用过任何处方药物、非处方药物、中草药、食物补充剂（如维生素、钙补充剂）者；
- •筛选前 4 周内使用过任何抑制或诱导肝脏药物代谢酶或转运体活性的药物者；
- •筛选前 4 周内使用过任何可能延长 QTc 间期的药物者；
- •既往或现患有心血管系统、肝脏系统、肾脏系统、内分泌系统、胃肠道系统、精神神经系统、血液和淋巴系统、免疫系统等慢性疾病史或严重疾病史（研究者认为可以入组者除外）或恶性肿瘤病史者；
- •患有引起临床显著症状如恶心、呕吐、腹泻或吸收不良综合征的胃肠道疾病者，或筛选期前一周内有严重的呕吐、腹泻病史者 ；
- •筛选前 3 个月内接受过重大手术或者手术切口没有完全愈合或计划在研究期间至试验结束后 1 个月内进行外科手术者；
- •已知或疑似对试验用药品或其中任一成分过敏者；有特定过敏史或过敏体质者；
- •有痔疮或伴有定期 / 正在便血的肛周疾病、肠易激综合征、炎症性肠病者；
- •筛选前 1 个月内有习惯性便秘或腹泻者；
- •酗酒或筛选前 6 个月内经常饮酒者，即每周饮酒超过 14 个单位的酒精（1 单位=360mL 啤酒或 45mL 酒精量为 40%的烈酒或 150mL 葡萄酒），或基线期时酒精呼气试验结果阳性者，或在试验期间无法戒断酒精者；
- •筛选前 3 个月内每日吸烟量大于 5 支或习惯性使用含尼古丁制品者，或在试验期间无法戒断者；
- •滥用药物或筛选前 3 个月使用过软毒品（如：大麻）或筛选前 1 年服用硬毒品（如：苯丙胺类、苯环己哌啶等）者；或基线期尿药检测阳性者；
- •筛选前 3 个月内每天饮用过量茶、咖啡和 / 或富含咖啡因的饮料、葡萄柚汁等影响肝药酶活性的饮料（8 杯以上，1 杯=250mL）或在试验期间无法戒断者；
- •从事长期暴露于放射性条件下的工作者，或筛选前 1 年内有显著放射性暴露（≥2 次胸 / 腹部 CT，或≥3 次其他各类 X 射线检查）或者筛选期 1 年内参加过放射性药物标记试验者；
- •筛选前 3 个月内因捐赠、手术或其他原因失血≥400mL 者，或接受输血或血液成分者，或计划给药期间及停药后 3 个月内献血者；
- •有晕针、晕血史者，或采血困难或不能耐受静脉穿刺采血者；
- •筛选前 3 个月内参加过任何临床试验且接受过试验用药品或使用过试验用器械者；
- •筛选前 4 周内接种过疫苗者或在试验期内计划接种疫苗者；
- •对饮食有特殊要求或不能遵守统一饮食者；受试者拒绝停用动物内脏、海鲜、大豆制品等含高嘌呤的食物；
- •签署知情同意书后至完成试验后 1 年内有生育或捐献精子计划者，或者不同意在签署知情同意书后至完成试验后 1 年内受试者及其配偶采取严格的避孕措施者；
- •研究者认为具有任何不宜参加本研究的其他因素者。
结局指标
主要结局
排泄物（尿液和粪便）的总放射性回收率和累积总放射性回收率。
时间窗: 给药前 24h 至给药后 168h【若研究发现生物样本收集时长超过 168h，则继续按照 24h （尿、粪便）间隔延长收集直至满足方案规定的终止样本收集的判断标准】。
全血和血浆中总放射性的 PK 参数 Tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-∞、t1/2、MRT 等；全血 / 血浆总放射性比值等
时间窗: 全血：给药前 1h 至给药后 48h。血浆：给药前 1h 至给药后 168h【若研究发现生物样本收集时长超过 168h，则继续按照 24h 整数倍(血样)间隔延长收集直至满足方案规定的终止样本收集的判断标准】。
血 浆 中 原 形 药 及 其 代 谢 产 物 占 血 浆 总 放 射 性 暴 露 量 的 百 分 比；尿液和粪便中原形药及其代谢产物占给药量的百分比；血浆、尿液和粪便中主要代谢产物鉴定。
时间窗: 给药前 24h 至给药后 168h【若研究发现生物样本收集时长超过 168h，则继续按照 24h （尿、粪便）或 24h 整数倍(血样)间隔延长收集直至满足方案规定的终止样本收集的判断标准】。
次要结局
- BEBT-908 及其他代谢产物（如适用）的 PK 参数 Tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-∞、t1/2、MRT 等。(给药前 1h 至给药后 168h【若研究发现生物样本收集时长超过 168 h，则继续按照 24h 整数倍(血样)间隔延长收集直至满足方案规定的终止样本收集的判断标准】。)
- 不良事件、严重不良事件、实验室检查、生命体征、12 导联心电图、体格检查等。(从入组前 28 天至试验结束或受试者退出。)
研究者
江克刚
广州必贝特医药股份有限公司