Dimdazenil
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地达西尼(Dimdazenil,研发代号 EVT-201)是 GABAA 受体复合体的部分正向变构调节剂,对 α1 亚型选择性高于 α2/α3,用于失眠障碍的短期治疗。由罗氏发现、Evotec 开发,京新药业获得中国权益;2023 年 11 月 29 日经 NMPA 批准上市(类别 1 创新药),商品名京诺宁。其部分激动特性相较传统苯二氮卄类可减少过度镇静与依赖风险。
地达西尼(Dimdazenil,研发代号 EVT-201)是 GABAA 受体复合体的部分正向变构调节剂,对 α1 亚型选择性高于 α2/α3,用于失眠障碍的短期治疗。由罗氏发现、Evotec 开发,京新药业获得中国权益;2023 年 11 月 29 日经 NMPA 批准上市(类别 1 创新药),商品名京诺宁。其部分激动特性相较传统苯二氮卄类可减少过度镇静与依赖风险。
EVT 201 is a partial positive allosteric modulator (pPAM) of the GABAA receptor complex and consequently works through a proven pathway in the treatment of insomnia. However, EVT 201’s partial agonist activity gives it a differentiated pre-clinical profile and mechanism of action compared to many currently marketed sleep-promoting agents.
Investigated for use/treatment in insomnia.