BH-30643

作用机制

BH-30643 为口服生物利用、非共价、大环、突变选择性 OMNI-EGFR™ 抑制剂，可覆盖多种 EGFR 突变类别的强效抑制活性：经典激活突变、on-target 耐药突变（C797S，伴或不伴 T790M）、非典型突变以及 20 号外显子插入突变，同时对野生型 EGFR 保持显著选择性，从而在靶向 EGFR 耐药（含 C797S）的同时降低野生型 EGFR 相关毒性。临床安全性观察到的以非结合型为主的胆红素升高被认为与其对 UGT1A1 的抑制作用相关。