CTR20210556已完成1 期
一项评价布立西坦单次口服给药和多次口服给药在健康成年中国受试者中的药代动力学和安全性的开放性、单组研究
未提供1 个研究点 分布在 1 个国家目标入组 12 人开始时间: 2021年3月18日
试验速览
- 阶段
- 1 期
- 状态
- 已完成
- 入组人数
- 12
- 试验地点
- 1
- 主要终点
- 血浆布立西坦浓度
研究概览
简要总结
暂无简介。
详细描述
本研究的目的为在健康成年中国受试者（男性和女性）中评估布立西坦 100mg 单次口服给药及 100mg 多次给药（持续 6 天）的 PK、安全性和耐受性
研究设计
- 研究类型
- 其他 其他说明:安全性和药代动力学
- 分配方式
- 非随机化
- 干预模型
- 单臂试验
- 盲法
- 开放
入排标准
- 年龄范围
- 18岁(最小年龄) 至 45岁(最大年龄)（—）
- 性别
- All
- 接受健康志愿者
- 是
入选标准
- •受试者签署机构审查委员会（IRB）/独立伦理委员会（IEC）批准的书面知情同意书，并注明日期。
- •根据研究者的判断，认为受试者可靠且能够遵守研究方案（例如能够理解并完成日记）、访视时间表或服药。
- •受试者为在中国出生，父母均为中国血统的 18～45 岁（均含）中国男性和女性。
- •如果受试者为有生育能力的女性，则签署妊娠豁免表。在第 1 日前 48 小时内，记录到β-人绒毛膜促性腺激素试验为阴性，且在整个研究期间采用医学上认可的避孕方法（激素避孕、宫内节育器（IUD）、埋植装置、带杀精剂的避孕膜、双侧输卵管结扎、与输精管切除[至少 3 个月]的伴侣保持单一伴侣关系或使用带杀精凝胶的避孕套、性生活不活跃）。
- •如果男性参加者的伴侣怀孕或正在哺乳期或伴侣为有生育能力的女性，则该参加者必须同意在研究期间保持避免阴茎-阴道性交或在每次阴茎插入时都使用男用避孕套。
- •体重指数为 19～24kg/m2（均含）的受试者。最低体重等于或大于 50kg。
- •由研究者通过体格检查和既往史判定为身体和精神状况良好的受试者。
- •筛选访视时，仰卧位收缩压和舒张压水平分别为 90～150 和 60～90mmHg（含），仰卧位脉率为 50～100 次 / 分钟（bpm）（含）的受试者。
- •研究者判定筛选访视时标准 12 导联心电图不存在临床相关异常的受试者。
- •筛选访视时，实验室检查值在参考范围之内的受试者，或实验室检查值超过参考范围，但研究者判定不具有临床意义，不影响参加本研究的受试者。
排除标准
- •受试者之前参加过本研究，或之前在本研究中被分配为接受所研究的药物给药。
- •受试者在过去 30 天内参加了另一项 IMP（或医疗器械）研究，或目前正参加另一项试验用药品（或医疗器械）研究。
- •受试者在前 6 个月内有长期饮酒或药物滥用史。男性受试者平均饮用超过 30g 酒精 / 日（饮用量对应于 750mL 啤酒 / 日或 375mL 葡萄酒 / 日或 90mL 烈酒 / 日），女性受试者饮用超过 20g 酒精 / 日（饮用量对应于 500mL 啤酒 / 日或 250mL 葡萄酒 / 日或 60mL 烈酒 / 日）。
- •受试者有研究者认为可能危害或会损害受试者参加本研究的能力的任何医学或精神病状况。
- •未采用医学上认可的避孕方法的具有生育能力的妊娠期、哺乳期或性活跃女性。
- •受试者有已知的对试验用药品的任何成分或其任何辅料过敏。
- •根据研究者的判断，既往患有或目前患有可能影响试验用药品的吸收、分泌、代谢或排泄的心血管、呼吸系统、肝、肾、消化系统、内分泌或神经系统疾病的受试者。
- •患有需要治疗的慢性病或急性病的受试者。
- •有已知的药物敏感或任何食物过敏反应的受试者。
- •在试验用药给药前 14 天内，使用其他药物，包括非处方（OTC）产品（不包括外用药）的受试者，但对乙酰氨基酚、布洛芬、阿司匹林和认可的避孕方法和激素替代疗法（HRT）除外。
- •在第一次研究药物给药前 2 个月内使用肝酶诱导药物（例如糖皮质激素、苯巴比妥、异烟肼、苯妥英、利福平）的受试者。
- •由于献血或其他原因，在试验用药品给药前 3 个月内抽取 400mL 或更多血液的受试者，或在给药前 1 个月内抽取 200mL 或更多血液的受试者。
- •受试者平均饮用超过 600mg 咖啡因 / 日（1 杯咖啡因含有大约 100mg 咖啡因，1 杯茶含有大约 30mg，1 杯可乐含有大约 20mg）。
- •受试者目前或在筛选前 6 个月内每日吸烟超过 5 支。
- •在试验用药品给药前 1 周内食用了葡萄柚（饮料或水果）的受试者。
- •筛选访视时乙型肝炎表面抗原、丙型肝炎病毒抗体、人免疫缺陷病毒抗体或梅毒检测结果为阳性的受试者。
- •受试者有终生自杀企图史（包括实际企图、中断的企图或放弃的企图），或如筛选时哥伦比亚-自杀严重度评定量表（C-SSRS）问题 4 或问题 5 为正面回答（“是”）所提示，过去 6 个月内有自杀意念。
- •受试者存在下列任何指标＞正常值上限（ULN）：丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）或总胆红素（如果已知有吉尔伯特综合征，则总胆红素≥1.5 × ULN）。如果受试者仅存在>ULN 且<1.5 × ULN 的总胆红素升高，则对胆红素进行分离，以确定可能未诊断的吉尔伯特综合征（即直接胆红素＜35%）。
- •当前或慢性肝病史，或已知的肝胆异常（吉尔伯特综合征或无症状性胆结石除外）。
- •对于总胆红素筛选结果>ULN 的受试者，必须了解任何具有临床意义的升高的基线诊断和 / 或原因，并记录在电子病例报告表（eCRF）中。
- •如果检查结果中 ALT、AST 或 ALP 结果高于排除限值不超过 25%，可重做一次检查进行确认。如果重新检查的结果低于 ULN，则将认为受试者不符合排除标准。
- •研究者认为不符合参加本研究资格的受试者。
结局指标
主要结局
血浆布立西坦浓度
时间窗: 给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h
血浆 ucb-42145（代谢产物之一）浓度
时间窗: 给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h
血浆 ucb-100406-1（代谢产物之一）浓度
时间窗: 给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h
血浆 ucb107092-1（代谢产物之一）浓度
时间窗: 给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h
布立西坦单次给药的 AUC(0-t)
时间窗: 单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h
布立西坦单次给药的 Cmax
时间窗: 单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h
布立西坦多次给药的 AUC(0-12),ss
时间窗: 多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h
布立西坦多次给药的 Cmax,ss
时间窗: 多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h
研究期间 TEAE（治疗中出现的不良事件）发生率
时间窗: 从基线至安全性访视结束（大约 6 周）
次要结局
- 布立西坦单次给药的血浆 tmax(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦单次给药的血浆 t1/2(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦单次给药的血浆λz(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦单次给药的血浆 MRT(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦单次给药的 AUC(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦单次给药的血浆 CL/F(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦单次给药的血浆 Vz/F(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-42145 的 Cmax(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-42145 的 tmax(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-42145 的血浆 t1/2(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-42145 的血浆λz(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-42145 的血浆 AUC（0-t）(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-42145 的血浆 AUC(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-100406-1 的血浆 Cmax(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-100406-1 的 tmax(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-100406-1 的血浆 t1/2(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-100406-1 的血浆λz(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-100406-1 的血浆 AUC（0-t）(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb-100406-1 的血浆 AUC(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb107092-1 的血浆 Cmax(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb107092-1 的 tmax(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb107092-1 的血浆 t1/2(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb107092-1 的血浆λz(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb107092-1 的血浆 AUC（0-t）(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 单次给药时代谢产物 ucb107092-1 的血浆 AUC(单次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦多次给药的血浆 tmax(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦多次给药的血浆 t1/2(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦多次给药的血λz(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦多次给药的血浆 Cmin,ss(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦多次给药的血浆 Cav,ss(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦多次给药的血浆 CLss/F(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 布立西坦多次给药的血浆 Vz/F(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb-42145 的血浆 tmax(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb-42145 的血浆 t1/2(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb-42145 的血浆λz(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb-42145 的血浆 Cmax,ss(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb-42145 的血浆 AUC(0-12),ss(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb-100406-1 的血浆 tmax(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb-100406-1 的血浆 t1/2(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb-100406-1 的血浆λz(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb-100406-1 的血浆 Cmax,ss(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb-100406-1 的血浆 AUC(0-12),ss(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb107092-1 的血浆 tmax(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb107092-1 的血浆 t1/2(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb107092-1 的血浆λz(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb107092-1 的血浆 Cmax,ss(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时代谢产物 ucb107092-1 的血浆 AUC(0-12),ss(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时稳态布立西坦 PTF(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时布立西坦 RAUC(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
- 多次给药时布立西坦 Rmax(多次给药期间：给药前，给药后 0.25h，0.5h，1h，1.5h，2h，3h，4h，6h，9h，12h，16h，24h，36h，48h 和 72h)
研究者
徐珊珊
UCB Pharma SA/UCB Pharma S.A./优时比贸易（上海）有限公司
研究点 (1)
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