CTR20260712尚未招募1 期
布格呋喃胶囊在肝功能损害和肝功能正常参与者中的药代动力学和安全性研究
中国医学科学院药物研究所 / 北京协和药厂有限公司2 个研究点 分布在 1 个国家开始时间: 2026年2月27日
适应症
相关药物
试验速览
- 阶段
- 1 期
- 状态
- 尚未招募
- 发起方
- 试验地点
- 2
- 主要终点
- 血浆中布格呋喃的 Cmax、AUC0-t、AUC0-∞；
研究概览
简要总结
主要研究目的：评价布格呋喃胶囊在轻度（Child-Pugh A）、中度（Child-Pugh B）肝功能损害参与者与肝功能正常参与者药代动力学差异，为制定肝功能损害患者的临床用药方案提供依据。 次要研究目的：评价轻、中度肝功能损害参与者和肝功能正常参与者单次口服布格呋喃胶囊后的安全性和耐受性。
研究设计
- 研究类型
- Interventional
- 主要目的
- 平行分组
- 盲法
- 开放
入排标准
- 年龄范围
- 18岁 至 70岁（—）
- 性别
- All
入选标准
- •自愿在与本试验相关的活动开始前签署知情同意书，并能够理解本试验的程序和方法，愿意严格遵守临床试验方案完成本试验；
- •参与者（包括伴侣）愿意自筛选至最后一次研究药物给药后 6 个月内无生育计划且自愿采取高效避孕措施（具体避孕措施见附录 1）；
- •签署知情同意书当日年龄 18 至 70 岁（包括两端值），男女均可；
- •男性参与者体重不低于 50 kg，女性参与者体重不低于 45 kg；体重指数（BMI）18~32 kg/m2（包括两端值），体重指数（BMI）＝体重（kg）/身高 2（m2）；
- •肌酐清除率（以 Cockcroft-Gault 公式计算，见附录 2）≥60 mL/min；
- •肝功能正常参与者还需满足以下所有条件：
- •筛选时必须符合以下人口统计学匹配标准：
- •a.与肝功能损害组进行体重匹配，平均体重±10 kg 范围内；
- •b.与肝功能损害组进行年龄匹配，平均年龄±10 岁范围内；
- •c.每种性别的参与者人数与肝功能损害组相似（均值±1 例参与者 / 性别）；
- •肝功能损害参与者还需满足以下所有条件：
- •1） 由原发性肝病（如乙型肝炎、丙型肝炎、自身免疫性肝炎、酒精性肝病等）引起的慢性肝损伤，Child-Pugh 分级为 A 级或 B 级的肝脏功能不全患者（Child-Pugh 分级见附录 3）；
- •2） 临床诊断为肝硬化；
- •3） 服用研究药物前至少 14 天内有稳定的治疗肝功能损害、并发症及其他伴随疾病的用药方案者，且用药不需要调整（包括用药种类、剂量或服药频率，利尿剂和胰岛素等除外）；或未用药者；
排除标准
- •过敏体质，包括严重药物过敏或药物变态反应史者，已知对研究药物或研究药物中的任何成分过敏者；
- •筛选期心电图示 QTc 间期男性>470 msec，女性>480 msec；
- •有吞咽困难或任何影响药物吸收的胃肠道疾病史，包括任何病因引起的频发恶心或呕吐史者；
- •筛选时有任何临床症状的细菌、病毒、寄生虫或真菌感染需要治疗者（除外乙肝、丙肝），筛选前 1 个月内有严重活动性感染病史者；
- •筛选前 6 个月内进行过重大手术者（重大手术定义为针对颅内、胸部、腹部、盆腔或四肢器官，导致组织重大创伤，需要长期恢复的手术（例如，器官移植，心脏手术或关节置换）），或计划研究期间进行手术者；有肝移植史者；既往接受过可能影响药物吸收、分布、代谢、排泄的手术（如胃十二指肠切除手术等）或预期试验期间可能有手术或其他原因导致住院的参与者；
- •筛选前 14 天内接种过疫苗或计划在研究期间接种疫苗者；
- •筛选前 3 个月内献血或失血量≥200 mL，或计划在试验期间或试验结束后 1 个月内献血者；
- •筛选前 3 个月内使用其他临床试验药物或计划在本研究期间参加其他临床试验者；
- •筛选前 1 个月内（或 5 个半衰期，以时间较长者为准）使用过 CYP2B6、CYP3A4 强效或中效诱导剂或抑制剂、肾转运蛋白抑制剂等（见附录 4）；
- •在接受研究药物前 48 小时摄取了葡萄柚或含葡萄柚的产品、含咖啡因，黄嘌呤或酒精的食物或饮料（包括巧克力、茶、咖啡、可乐等）；剧烈运动，或有其他影响药物吸收、分布、代谢、排泄等因素者；
- •筛选前 3 个月内酗酒者，即每周饮酒超过 14 单位酒精（1 单位=啤酒 360 mL，或酒精含量为 40%的烈酒 45 mL，或葡萄酒 150 mL）或酒精筛查阳性者；筛选前 3 个月内平均每日吸烟≥10 支者；
- •有吸毒史，或药物滥用史，或药物滥用筛查阳性者；
- •妊娠或者哺乳期女性，或育龄期女性妊娠试验呈阳性者；
- •不能耐受静脉穿刺或有晕针晕血史者；
- •其他原因研究者认为不适合纳入者；
- •肝功能正常参与者如符合以下任一排除标准，需排除：
- •2）既往或目前患有循环系统、内分泌系统、神经系统、消化系统、呼吸系统、血液学、免疫学、精神病学及代谢异常等任何临床严重疾病者或可能干扰试验结果的任何其他疾病；
- •3）体格检查、生命体征、实验室检查、12 导联心电图、腹部彩超等检查异常经研究者判断有临床意义；
- •4）乙肝表面抗原、丙肝抗体、HIV 抗原 / 抗体或梅毒抗体任一指标筛查呈阳性者；
- •5）在接受研究药物前 14 天内使用过任何处方药、非处方药、中草药或补剂。
- •肝功能损害参与者如符合以下任一排除标准，需排除：
- •1）参与者存在下列任何一种情况：各种原因导致的急性肝功能损伤；肝移植史；以及研究者认为肝硬化合并下列并发症者：包括但不限于肝衰竭、肝性脑病、肝细胞癌（已经接受根治性治疗且未有复发的肝癌患者除外；BCLC 分期为 0 期的肝癌患者除外）、筛选前 3 个月内发生过食管胃底静脉曲张破裂出血等；
- •2）筛选时实验室检查结果符合以下任意一项：(a) 丙氨酸氨基转移酶（ALT）或天门冬氨酸氨基转移酶（AST）>10×ULN；(b) 中性粒细胞绝对值（NE#）<0.75×109/L；(c) 血红蛋白（HGB）<60 g/L；(d) 甲胎蛋白（AFP）>100 ng/mL；(e) 血小板<40×109/L；余项异常有临床意义检查且经研究者判定不适合参加本试验者；
- •3）HIV 抗原 / 抗体筛查呈阳性者；若梅毒抗体阳性需增加快速血浆反应素试验（RPR）检测，如 RPR 同时阳性，需排除；
- •4）除肝脏原发疾病本身外，既往或目前患有其他严重器官系统性疾病，包括但不限于胃肠道、呼吸系统、肾、神经、血液、内分泌、肿瘤、免疫、精神或心脑血管疾病或体格检查、胸正位片等异常有临床意义，且经研究医生判定不适合参加本试验者。
结局指标
主要结局
血浆中布格呋喃的 Cmax、AUC0-t、AUC0-∞；
时间窗: 给药后 48h
次要结局
- 血浆中布格呋喃的 AUC_%Extrap、Tmax、t1/2、Vz、CLz、λz、MRT0-t、MRT0-∞、Fu 及 BRPP 等。(给药后 48h)
- 任何不良事件、体格检查、生命体征、实验室检查、12 导联心电图等(整个试验周期)
研究者
研究点 (2)
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