适应症
相关药物
试验速览
- 阶段
- 1 期
- 状态
- 招募中
- 发起方
- 江苏晨泰医药科技有限公司
- 试验地点
- 1
- 主要终点
- 尿液和粪便中每个时间间隔的总放射性物质回收率和累积总放射性回收率；
研究概览
简要总结
主要目的：1、定量分析参与者单次口服[14C]佐利替尼后排泄物的总放射性，获得人体放射性回收率数据和主要排泄途径；2、评估健康参与者单次口服[14C]佐利替尼后的代谢物谱，鉴定循环和排泄的主要代谢物，确定生物转化途径；3、评估健康参与者单次口服[14C]佐利替尼后全血和血浆中总放射性，获得血浆和全血（如适用）总放射性的药代动力学参数，评估健康参与者单次口服[14C]佐利替尼后总放射性在全血和血浆中的分配情况。次要目的：1、采用已验证的 LC-MS/MS 方法定量分析血浆中佐利替尼、代谢产物（AZ’1168）以及其他主要代谢产物（如适用）的浓度，获得血浆中佐利替尼、代谢产物（AZ’1168）以及其他主要代谢产物（如适用）的药代动力学参数；2、评估健康参与者单次口服[14C]佐利替尼后的安全性和耐受性。
研究设计
- 研究类型
- Interventional
- 主要目的
- 单臂试验
- 盲法
- 开放
入排标准
- 年龄范围
- 18岁 至 45岁（—）
- 性别
- Male
入选标准
- •签署知情同意书时年龄：18-45 周岁（含边界值）；
- •体重指数（BMI）范围为 19-26 kg/m2（含边界值），体重不低于 50 kg；
- •充分了解本研究的目的和要求，自愿签署知情同意书；
- •能与研究人员进行良好的沟通并能够依照方案完成试验；
- •筛查时获得的血浆和尿液样本中 14C 含量处于一般 14C 环境本底水平，直接分析的血浆样品的检测值必须≤150 pMC，且含石油基碳载体的尿液样品的检测值必须≤50 pMC。
排除标准
- •经全面体格检查、生命体征、实验室检查（血常规、血生化、凝血功能、尿常规、便常规+潜血、甲状腺功能）、12 导联心电图、胸部 X 光片（正位）、腹部超声、肛门指检等异常且经研究者判断有临床意义者；
- •12 导联心电图（ECG）获得的静息校正 QT 间期（采用 Fridericia 公式校正，QTcF = QT/RR1/3）男性>450 ms，或其它异常且经研究者判断具有临床意义；
- •乙肝表面抗原或乙肝 e 抗原、丙型肝炎病毒抗体、梅毒螺旋体抗体检测和人免疫缺陷病毒抗原 / 抗体联合检测（HIV-Ag/Ab）任意一项阳性；
- •眼科检查（裂隙灯、眼压和眼底摄片）异常有临床意义者；
- •筛选期前 30 天内使用过任何抑制或诱导药物代谢酶 CYP3A4 活性的药物；
- •筛选期前 14 天内使用过任何处方药物、非处方药、中草药或食物补充剂，如维生素、钙补充剂；
- •有任何临床严重疾病史或研究者认为可能影响试验结果的疾病或情况，包括但不限于循环系统、呼吸系统、内分泌系统、神经系统、消化系统、泌尿系统或血液、免疫、精神及代谢疾病病史；
- •有吞咽困难或任何可能影响药物吸收的情况，例如胃切除术、胆囊切除术、胃旁路术、十二指肠切开术、结肠切除术、炎症性肠病史；
- •既往患有器质性心脏病史、心力衰竭史、心肌梗死史、心绞痛史、心律失常史、室性心动过速史、伴有临床症状的房室传导阻滞史、QT 延长综合征史或有 QT 延长综合征症状及家族史（由遗传证明或近亲在年轻时由于心脏原因猝死表明）者；
- •筛选期前 6 个月内接受过重大手术或者手术切口没有完全愈合；重大手术包括，但不限于任何有显著出血风险、延长全身麻醉期、或切开活检或明显创伤性损伤的手术者；
- •过敏体质，如已知对两种或以上物质过敏史者；或经研究者判断可能会对试验药物过敏者；
- •痔疮或伴有定期 / 正在便血的肛周疾病、肠易激综合征、炎症性肠病；
- •酗酒或筛选前 6 个月内经常饮酒者，即每周饮酒超过 14 个单位的酒精（1 单位=360 mL 啤酒或 45 mL 酒精量为 40%的烈酒或 150 mL 葡萄酒），或筛选期时酒精呼气试验结果≥20 mg/dL 者，或在试验期间无法戒断酒精者；
- •筛选前 3 个月内每日吸烟量大于 5 支或习惯性使用含尼古丁制品者，或在试验期间无法戒断者；
- •滥用药物或筛选期前 3 个月使用过软毒品（如：大麻）或筛选期前 1 年服用硬毒品（如：苯丙胺类、苯环己哌啶等）；或筛选期尿液药物滥用筛查阳性；
- •习惯性饮用葡萄柚汁或过量茶、咖啡和 / 或含咖啡因的饮料，且在研究期间无法戒断者；
- •筛选前 1 年内参加过放射性药物标记试验者或筛选前 3 个月内参加 14C 标记的呼气试验者；
- •有晕针、晕血史者，采血困难或不能耐受静脉穿刺采血者；
- •筛选期前 3 个月内参与过其他任何临床试验（包括药物和器械等临床试验）；
- •筛选前 1 个月内接种过疫苗者或在研究期内计划接种疫苗者；
- •研究期间及完成研究后 1 年内有生育或捐献精子计划者，或者不同意研究期间及研究完成后 1 年内参与者及其伴侣应该采取严格的避孕措施者；
- •筛选期前 3 个月内曾有过失血或献血达 400 mL 者，或 1 个月内接受输血者；
- •研究者认为具有任何不宜参加此试验因素的参与者。
结局指标
主要结局
尿液和粪便中每个时间间隔的总放射性物质回收率和累积总放射性回收率；
时间窗: 样本收集完成后
血浆中原形药及其代谢产物占血浆总放射性暴露量的百分比（%AUC）；尿液和粪便中原形药及其代谢产物占给药量的百分比（%Dose）；血浆、尿液和粪便中代谢产物鉴定；
时间窗: 样本收集完成后
血浆和全血（如适用）中总放射性药代动力学参数：Cmax、Tmax、AUC、t1/2、λz、Vz/F、CLz/F、MRT 等；全血 / 血浆中总放射性比值。
时间窗: 样本收集完成后
次要结局
- 血浆中佐利替尼、代谢产物（AZ’1168）以及其他主要代谢产物（如适用）的药代动力学参数：Cmax、Tmax、AUC、t1/2、λz、Vz/F、CLz/F、MRT 等；(样本收集完成后)
- 不良事件（AE）/严重不良事件（SAE）、生命体征、体格检查、实验室检查（血常规、血生化、尿常规、凝血功能、粪便常规+潜血）、12 导联心电图、眼科检查。(整个试验过程)
研究者
研究点 (1)
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