CTR20211947进行中（未招募）1 期
YZJ-3058 片在成人健康受试者中单剂 / 多剂口服给药剂量递增的安全性、耐受性、药代动力学及食物影响的 I 期临床研究
未提供1 个研究点 分布在 1 个国家目标入组 84 人开始时间: 2021年8月9日
适应症
相关药物
试验速览
- 阶段
- 1 期
- 状态
- 进行中（未招募）
- 入组人数
- 84
- 试验地点
- 1
- 主要终点
- 症状及体格检查、临床实验室检查，生命体征、12 导联心电图、不良事件和严重不良事件
研究概览
简要总结
暂无简介。
详细描述
第一阶段：单剂给药剂量递增（SAD）研究+食物影响（FE）研究: 主要目的：1 评估健康成人空腹条件下单剂口服 YZJ-3058 片后的安全性和耐受性。 2 评估健康成人空腹条件下单剂口服 YZJ-3058 片后 YZJ-3058 及其代谢产物（如适用）的药代动力学特性。3 评估食物对健康成人单剂口服 YZJ-3058 片后药代动力学特性的影响。 次要目的：1 评估健康成人空腹条件下单剂口服 YZJ-3058 片后尿样、粪样中 YZJ-3058 及其代谢产物的累积排出率。2 评估空腹条件下单剂口服 YZJ-3058 片给药剂量递增在健康成人中药物浓度-QT 间期（C-QT）变化关系及对心电图 QT 间期的影响。3 评估食物对健康成人单剂口服 YZJ-3058 片后安全性和耐受性的影响。 第二阶段：多剂给药剂量递增（MAD）研究： 主要目的：评估健康成人空腹条件下多剂口服 YZJ-3058 片后的安全性和耐受性。 次要目的：评估健康成人空腹条件下多剂口服 YZJ-3058 片后 YZJ-3058 及其代谢产物（如适用）的药代动力学特性。
研究设计
- 研究类型
- 药代动力学/药效动力学试验
- 分配方式
- 随机化
- 干预模型
- 平行分组
- 主要目的
- 1 评估健康成人空腹条件下单剂口服yzj-3058 片后的安全性和耐受性。 2 评估健康成人空腹条件下单剂口服yzj-3058 片后yzj-3058 及其代谢产物（如适用）的药代动力学特性。3评估食物对健康成人单剂口服yzj-3058 片后药代动力学特性的影响。
- 盲法
- 双盲
入排标准
- 年龄范围
- 18岁(最小年龄) 至 45岁(最大年龄)（—）
- 性别
- All
- 接受健康志愿者
- 是
入选标准
- •年龄为 18～45 岁男性和女性受试者（包括 18 岁和 45 岁）。
- •男性受试者体重不低于 50 公斤，女性不低于 45 公斤，体重指数（BMI）＝体重（kg）/身高 2（m2），体重指数在 19.0~28.0 kg/m2 范围内（包括临界值）。
- •体格检查、生命体征、实验室检查（具体参考附录 1）正常或异常无临床意义。
- •受试者（包括伴侣）自签署知情同意至试验用药品末次给药后 6 个月内无捐精、捐卵计划、无妊娠计划且自愿采取有效避孕措施。
- •试验前签署知情同意书，并对试验内容、过程及可能出现的不良反应充分了解，并能够按照试验方案要求完成研究。
排除标准
- •任何病因引起的频发或反复恶心、呕吐、腹泻、腹痛或腹胀等胃肠道症状的病史，或有吞咽困难或任何影响药物吸收的胃肠道疾病史。
- •患有任何有出血风险的疾病，如急性胃炎或胃 / 十二指肠溃疡、克罗恩病、溃疡性结肠炎等。
- •患有任何可能增加出血风险的疾病，如血小板减少症、血栓栓塞性疾病、凝血性疾病等。
- •患有结核、肺炎等感染性疾病，或筛选时结核感染 T 细胞（T-SPOT）检查阳性，或影像学、血液学检查提示异常有临床意义的感染者。
- •有心脏基础疾病包括但不限于冠心病（如冠脉造影诊断冠心病、急性冠脉综合征史、心梗史等）、瓣膜性心脏病、心力衰竭、非药物所致缓慢性心律失常病史、频发室性早搏、室速等病史。
- •心电图异常有临床意义者，如筛选期 QRS>120 ms 或 PR>200 ms， 或 3 次监测中有 1 次 QTc>450 ms； 或 D-1 时 QTc 与基线相比差值>60 ms 者（基线定义为筛选期三次描记的均值，按照 Fridericia 公式计算，如果不能由仪器直接提供，校正公式： QTc=QT/RR0.33。RR 间期公式：RR （ms）= 60000/心率，心率单位：次 / 分）。
- •有高血压、低血压或心动过缓病史；或筛选时生命体征符合下述其中一项者： 收缩压>139 mmHg 或<90 mmHg ； 舒张压>89 mmHg 或<55mmHg；脉率>100 次 / 分或<50 次 / 分；耳温>37.5℃或<35.0℃。
- •过敏史（对一种及以上药物或食物过敏，尤其是对酪氨酸激酶抑制剂过敏者）。
- •乳糖不耐受者（曾发生过喝牛奶腹泻者），不耐受高脂餐者（高脂餐仅针对食物影响试验）或对饮食有特殊要求（如素食主义者），或不能接受统一饮食者。
- •试验前 3 个月平均每日吸烟量多于 5 支者。
- •筛选前 6 个月内经常饮酒者，即平均每周饮酒超过 14 单位酒精（1 单位=360 mL 啤酒或 45 mL 酒精量为 40%的烈酒或 150 mL 葡萄酒）。
- •筛选时酒精呼气测试阳性。
- •筛选时临床实验室检查异常有临床意义者或影像学检查异常有临床意义者。
- •筛选时乙肝表面抗原（HBsAg）阳性、丙肝抗体（HCV-Ab）阳性、人类免疫缺陷病毒抗体（HIV-Ab）阳性或血清梅毒螺旋体抗体（TP-Ab）阳性。
- •女性受试者在筛选期或试验过程中正处在哺乳期或血清妊娠结果阳性。
- •尿药筛阳性者或在过去 5 年内有药物滥用史或使用过毒品者。
- •筛选前 3 个月内献血或大量失血（> 400 mL）。
- •筛选前 3 个月内参加了药物临床试验。
- •给药前 4 周内或在研究期间拟合并服用任何改变肝酶活性 CYP3A4 的药物，包括影响肝代谢酶的强抑制剂和诱导剂，具体参考附录 3。
- •给药前 4 周内接种过疫苗，或研究期间或末次给药后 2 周内需接种疫苗。
- •给药前 2 周内发生急性疾病或有伴随用药。
- •给药前 2 周内食用过火龙果、芒果、葡萄柚等影响代谢酶的水果或其相
- •关产品，或其他影响药物吸收、分布、代谢、排泄等因素者，或者在饮食或运动习惯上有重大变化（包括但不限于长期素食变化为正常饮食，为参加本研究增加 / 减少进食量或增加 / 减少运动量以达到 BMI 要求）。
- •给药前 24 小时摄取了巧克力、任何含咖啡因或富含黄嘌呤食物或饮料。
- •给药前 24 小时内服用过任何含酒精的制品。
- •研究者认为受试者因其它原因不适合入选本试验。
结局指标
主要结局
症状及体格检查、临床实验室检查，生命体征、12 导联心电图、不良事件和严重不良事件
时间窗: 整个试验周期
症状及体格检查、临床实验室检查，生命体征、12 导联心电图、不良事件和严重不良事件
时间窗: 整个试验周期
次要结局
- SAD 试验：各剂量组的 YZJ-3058 及其代谢产物（如适用）的 Cmax、Tmax、λz、t1/2、AUC0-t、 AUC0-∞、CL/F、CLr、Vz/F、MRT 等；(整个试验周期)
- FE 试验：320 mg 组的 YZJ-3058 及其代谢产物（如适用）的 Cmax、Tmax、λz、t1/2、AUC0-t、 AUC0-∞、CL/F、CLr、Vz/F、MRT 等(整个试验周期)
- MAD：各组的 YZJ-3058 及其代谢产物的 Cmax,ss、Tmax,ss、Cmin,ss、Cavg,ss、AUC0-t,ss、AUC0-∞,ss、t1/2,ss、CLss/F、Rac、DF、VssF(整个试验周期)
- 外周血单个核细胞 BTK 靶点占有率；外周血 B 淋巴细胞 CD69 和 CD86 的抑制率(整个试验周期)
- 320 mg 剂量组的 YZJ-3058 及其代谢产物尿液或粪样排泄的药物量（Ae）、药物经过尿液、粪便累积排泄率（Fe0-t）等(整个试验周期)
- SAD 试验：各剂量组的 YZJ-3058 及其代谢产物（如适用）的 Cmax、Tmax、λz、t1/2、AUC0-t、 AUC0-∞、CL/F、CLr、Vz/F、MRT 等；(整个试验周期)
- FE 试验：320 mg 组的 YZJ-3058 及其代谢产物（如适用）的 Cmax、Tmax、λz、t1/2、AUC0-t、 AUC0-∞、CL/F、CLr、Vz/F、MRT 等(整个试验周期)
- MAD：各组的 YZJ-3058 及其代谢产物的 Cmax,ss、Tmax,ss、Cmin,ss、Cavg,ss、AUC0-t,ss、AUC0-∞,ss、t1/2,ss、CLss/F、Rac、DF、VssF(整个试验周期)
- 外周血单个核细胞 BTK 靶点占有率；外周血 B 淋巴细胞 CD69 和 CD86 的抑制率(整个试验周期)
- 320 mg 剂量组的 YZJ-3058 及其代谢产物尿液或粪样排泄的药物量（Ae）、药物经过尿液、粪便累积排泄率（Fe0-t）等(整个试验周期)
研究者
齐华平
上海海雁医药科技有限公司
研究点 (1)
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