CTR20240877进行中（未招募）1 期
阿哌沙班胃滞留缓释胶囊（T20）在中国健康受试者中口服给药的安全性、耐受性、药代动力学研究
未提供1 个研究点 分布在 1 个国家开始时间: 2024年3月14日
试验速览
- 阶段
- 1 期
- 状态
- 进行中（未招募）
- 试验地点
- 1
- 主要终点
- 不良事件、生命体征监测、12 导联心电图、体格检查、临床实验室检查（血常规、尿常规、血生化、凝血功能）、大便常规+隐血试验
研究概览
简要总结
暂无简介。
详细描述
1）评价健康受试者服用阿哌沙班胃滞留缓释胶囊的安全性和耐受性。 2）比较一天一次服用阿哌沙班胃滞留缓释胶囊（10 mg）与一天两次（间隔 12 小时）服用对照制剂阿哌沙班片（ELIQUIS®，5 mg）的 PK 和相对生物利用度。 3）通过 X 射线成像系统探究胃滞留缓释胶囊在健康受试者体内的胃滞留特性及消化道转运情况。 4）比较相同日剂量（10 mg）下阿哌沙班胃滞留缓释胶囊与对照制剂阿哌沙班片（ELIQUIS®，5 mg）的药效动力学（PD）生物标志物。
研究设计
- 研究类型
- 生物等效性试验/生物利用度试验
- 分配方式
- 随机化
- 干预模型
- 交叉设计
- 盲法
- 开放
入排标准
- 年龄范围
- 18岁(最小年龄) 至 45岁(最大年龄)（—）
- 性别
- All
- 接受健康志愿者
- 是
入选标准
- •1） 年龄为 18~45 周岁的中国健康受试者（包括 18 周岁和 45 周岁），男女均可；
- •2） 男性受试者体重不小于 50 kg，女性受试者体重不小于 45 kg，体重指数在 19.0~26.0 kg/m2 范围内（包括临界值），体重指数（BMI）＝体重（kg）/身高 2 （m2）；
- •3） 试验前签署知情同意书，并对试验内容、过程及可能出现的不良反应充分了解；
- •4） 受试者能够和研究者进行良好的沟通，并且理解和遵守本项研究的各项要求者。
排除标准
- •1）使用研究药物前 3 个月内参加了任何药物临床试验者且使用研究药物者；
- •2）三年内有慢性或活动性消化道疾病如食管疾病、胃炎、胃溃疡、憩室炎、肠炎，活动性胃肠道出血、胃肠道穿孔或消化道手术者且研究者认为目前仍有临床意义者；
- •3）有呼吸系统、心血管系统、神经系统、内分泌系统、泌尿系统、血液学、免疫系统（包括个人或家族史遗传性免疫缺陷）、精神疾病、代谢异常、肿瘤等病史且研究者认为目前仍有临床意义者；
- •4）有出血风险者（如先天性或获得性出血疾病；活动期胃肠道溃疡疾病；细菌性心内膜炎；血小板减少症；血小板功能异常；有出血性卒中病史；未控制的重度高血压；近期接受脑、脊柱或眼科手术等），或有临床明显活动性出血史者（包括牙龈出血）；
- •5）对阿哌沙班或其辅料过敏者，或药物、食物或其他过敏史者；
- •6）遗传性半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良者；
- •7）不能耐受静脉穿剌 / 留置针采血或有晕血、晕针史者；
- •8）使用研究药物前 6 个月内接受过经研究者判断会影响药物吸收、分布、代谢、排泄的手术者；或使用研究药物前 4 周内接受过外科手术；或计划在试验期间进行外科手术者；
- •9）使用研究药物前 14 天内服用过任何药物者（包括中草药、保健品等）；
- •10）使用研究药物前 30 天内使用过任何影响研究药物吸收代谢，或与研究药物有相互作用的药物（如 CYP3A4 和 P-gp 双强效诱导剂（如利福平、苯妥英、苯巴比妥或圣约翰草），CYP3A4 和 P-gp 双强效抑制剂（包括：吡咯类抗真菌药，如酮康唑、伊曲康唑伏立康唑及泊沙康唑等；HIV 蛋白酶抑制剂，如利巴韦林），抗血小板药物，如非甾体类抗炎药（NSAIDs）（包括乙酰水杨酸等）），经研究者判断不宜参加试验者；
- •11）使用研究药物前 2 周内曾接种过活疫苗或减毒活疫苗，或计划在试验期间接种这些疫苗者；
- •12）使用研究药物前 3 个月内献血者或大量失血（>400 mL）者，接受输血或使用血制品者，或计划在研究期间或试验结束后 3 个月内献血或血液成分者；
- •13）药物滥用者或使用研究药物前 1 年内使用过软毒品（如：大麻）或硬毒品（如：可卡因、苯环己哌啶等）者；
- •14）嗜烟者或使用研究药物前 3 个月每日吸烟量多于 5 支者，或试验期间不能停止使用任何烟草类产品；
- •15）酗酒者或使用研究药物前 6 个月内有酒精滥用史者，即每周饮酒超过 14 单位酒精（1 单位=360 mL 啤酒或 45 mL 酒精量为 40%的烈酒或 150 mL 葡萄酒）；或试验期间不愿意停止饮酒或任何含酒精的制品；
- •16）每天饮用过量茶、咖啡和 / 或含咖啡因的饮料（8 杯以上，1 杯=250 mL）者，或不同意试验期间停止饮用茶、咖啡和 / 或含咖啡因的饮料者；
- •17）使用研究药物前 7 天内进食可能影响药物体内代谢的饮食（包括葡萄柚或葡萄柚产品等），或研究者认为有其他影响药物吸收、分布、代谢、排泄的饮食者，或不同意试验期间停止进食上述饮食者；
- •18）对饮食有特殊要求，不能遵守统一饮食或有吞咽困难者；
- •19）受试者（或其伴侣）试验期间至试验结束后 6 个月内有妊娠计划、捐精捐卵计划，或不愿采取一种或一种以上的非药物避孕措施（如完全禁欲、避孕套、避孕环、伴侣结扎等）者；
- •20）女性受试者为妊娠或哺乳期女性；或在使用研究药物前 2 周内发生非保护性性行为者；或使用研究药物前 30 天内使用口服避孕药或使用研究药物前 6 个月内使用长效雌激素或孕激素注射剂或埋植片者；
- •21）过去 12 个月内接受超过 5 mSv 辐射量(多于 2 次头部 CT（每次约 2 mSv）、3 次低剂量胸部 CT（每次 1.5 mSv）、1 次胸部 CT(每次 4~7 mSv)或腹部 CT（每次 8 mSv）)，或过去 5 年内接受超过 10 mSv 辐射量，或计划试验期间或试验结束后一年内进行其他辐射检查者；
- •22）体格检查、生命体征、实验室检查（血常规、血生化、尿常规）、大便常规+隐血试验、女性血妊娠、输血四项、12-导联心电图等检查异常且有临床意义者（以临床医师判断为准）；
- •23）凝血酶原时间（PT）或活化部分凝血活酶时间（APTT）、国际标准化比值（INR）、纤维蛋白原（FIB）检查值超过正常范围者；
- •24）肌酐清除率＜80 mL/min｛肌酐清除率计算 Cockcroft-Gault 公式：CrCl=[(140-年龄)×体重(kg)]/[0.814×Scr(μmol/L)]，肌酐清除率计算过程中应注意肌酐的单位；女性按计算结果×0.85｝者；
- •25）药物滥用筛查（吗啡、四氢大麻酚酸、甲基安非他明、二亚甲基双氧安非他明、氯胺酮）阳性者；
- •26）酒精呼气试验阳性者；
- •27）受试者可能因为其他原因而不能完成本研究或经研究者判断具有其它不宜参加试验原因者。
结局指标
主要结局
不良事件、生命体征监测、12 导联心电图、体格检查、临床实验室检查（血常规、尿常规、血生化、凝血功能）、大便常规+隐血试验
时间窗: 给药后 3 天
Cmax，AUC0-t，AUC0-inf，AUC0-24
时间窗: 给药后 3 天
次要结局
- T20 胃滞留特性及消化道转运情况：X 射线成像系统探究胃滞留缓释胶囊胃滞留时间、消化道转运部位及制剂状态。(给药后 3 天)
- 评价试验药物阿哌沙班的药代动力学参数，包括残留面积、C24、Tmax、 T1/2、 Kel、MRT0-inf、 CL/F、Vz/F 和 Frel 等(给药后 3 天)
- 评价血液样本中的抗 Xa 因子活性、PT、APTT、INR 的观测值及相对基线变化值随时间的变化情况、与阿哌沙班浓度随时间的变化情况(给药后 3 天)
研究者
左翔昊
南京三迭纪医药科技有限公司
研究点 (1)
Loading locations...