CTR20213177已完成1 期
一项维卡格雷胶囊和氯吡格雷片在不同 CYP2C19 代谢型健康受试者中开展的开放、随机、多次给药、二交叉的药代动力学 / 药效学研究
未提供3 个研究点 分布在 2 个国家目标入组 106 人开始时间: 2021年12月2日
试验速览
- 阶段
- 1 期
- 状态
- 已完成
- 入组人数
- 106
- 试验地点
- 3
- 主要终点
- 维卡格雷和氯吡格雷主要代谢物 M15-2 的 PK 参数：Cmax、AUC0-tau
研究概览
简要总结
暂无简介。
详细描述
主要目的：比较维卡格雷胶囊和 / 或氯吡格雷片在不同 CYP2C19 代谢型健康受试者中多次给药后活性代谢产物 M15-2 的 PK 和 PD。次要目的：a)评价两种药物其他非活性代谢物（M1/M3/M9-2/M15-1）的 PK；b)评估两种药物在 CYP2C19 不同代谢型中多次给药的安全性和耐受性。探索目的：评估 M15-2 的 PK 与 PD 之间的关系，并通过群体 PK/PD 模型进一步表征两种药物的 PK 或 PD 的关系。
研究设计
- 研究类型
- 药代动力学/药效动力学试验
- 分配方式
- 随机化
- 干预模型
- 交叉设计
- 主要目的
- 比较维卡格雷胶囊和/或氯吡格雷片在不同cyp2c19代谢型健康受试者中多次给药后活性代谢产物m15-2的pk和pd。
- 盲法
- 开放
入排标准
- 年龄范围
- 18岁(最小年龄) 至 65岁(最大年龄)（—）
- 性别
- All
- 接受健康志愿者
- 是
入选标准
- •试验前自愿签署知情同意书，并对试验内容、过程及可能出现的不良反应充分了解;
- •能够按照试验方案要求完成研究;
- •受试者（包括伴侣）愿意自筛选至最后一次研究药物给药后 90 天内自愿采取有效避孕措施，具体避孕措施见附录 5；
- •年龄为 18～65 岁男性和女性受试者（包括 18 岁和 65 岁）;
- •男性受试者体重不低于 50 kg、女性受试者体重不低于 45 kg。体重指数（BMI）为 18~32kg/m2（包含界值）;
- •体格检查、生命体征正常或异常无临床意义;
- •按照受试者的 CYP2C19 基因型分配入组：超快代谢型（CYP2C19*17/*17）受试者入组第一组；快代谢型（CYP2C19*1/*17）受试者入组第二组；正常代谢型（CYP2C19*1/*1）受试者入组第三组；中间代谢型（CYP2C19*1/*2、*1/*3、*2/*17、*3/*17）受试者入组第四组；慢代谢型（CYP2C19*2/*2、*2/*3、*3/*3）受试者入组第五组。
排除标准
- •试验前 3 个月平均每日吸烟量多于 5 支者；
- •过敏体质（多种药物及食物过敏），或已知可能对与研究药物同类的药物过敏或对氯吡格雷敏感性高者；
- •有药物滥用史、吸毒和 / 或酗酒史（每周饮用 14 个单位的酒精：1 单位=啤酒 285 mL，或烈酒 25 mL，或葡萄酒 100 mL）；
- •在筛选前 56 天内献血或大量失血（> 450 mL）；
- •在服用研究药物前 14 天内服用了任何处方药、非处方药、任何维生素产品或草药；
- •在服用研究药物前 14 天内服用过特殊饮食（包括葡萄柚、火龙果、芒果、柚子等）或有剧烈运动，或其他影响药物吸收、分布、代谢、排泄等因素者；
- •在首次用药前 28 天内服用过肝代谢酶（CYP1A2、2A6、2C8、2C19、3A4 和 3A5）的强抑制剂和 / 或诱导剂，肝代谢酶强抑制剂如：环丙沙星、氯吡格雷、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、醋竹桃霉素等，肝代谢酶强诱导剂如：利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草等，详见附录 6；
- •最近在饮食或运动习惯上有重大变化；
- •在服用研究用药前 30 天内（或 5 倍半衰期）服用过其它研究药品、或参加过其它药物临床试验；
- •有吞咽困难或任何影响药物吸收的胃肠道疾病史；
- •患有任何增加出血性风险的疾病，如痔疮、急性胃炎、胃及十二指肠溃疡、血小板减少性紫癜、血友病等；
- •个人或其直系亲属有凝血或出血性疾病（如血友病）/症状（如呕血、黑便、严重或复发性鼻出血、咳血、明显血尿或颅内出血）家族史，或怀疑血管畸形，例如动脉瘤或早发性脑卒中；
- •12 导联心电图异常有临床意义；
- •女性受试者正处在哺乳期或血妊娠结果阳性；
- •临床实验室检查异常有临床意义、或其它临床发现异常有临床意义的疾病（包括但不限于胃肠道、肾、肝、神经、血液、内分泌、肿瘤、肺、免疫、精神或心脑血管疾病）；
- •病毒性肝炎（包括乙肝和丙肝）、艾滋病抗体、梅毒螺旋体抗体阳性；
- •从筛选阶段至研究用药前发生急性疾病或有伴随用药；
- •在服用研究药物前 48 小时摄取了巧克力、任何含咖啡因或富含黄嘌呤食物或饮料；
- •在服用研究用药前 24 小时内服用过任何含酒精的制品或酒精呼气试验阳性者；
- •尿液药物检查（吗啡、大麻）为阳性者；
- •在筛选前 4 周内接种过疫苗，或试验期间计划接种疫苗者；
- •研究者认为具有其他不适宜参加本试验因素的受试者（对于超快代谢型和快代谢型，研究者可酌情考虑）。
结局指标
主要结局
维卡格雷和氯吡格雷主要代谢物 M15-2 的 PK 参数：Cmax、AUC0-tau
时间窗: 给药后 72h
维卡格雷和氯吡格雷的 PD 参数：AUECIPA,0-tau
时间窗: 给药后 72h
次要结局
- 药代动力学：Cmax、Tmax、AUC0-tau、t1/2、CL/F、Vz/F；药效动力学：血小板聚集抑制率和血小板反应指数(给药后 72h)
- 安全性评价指标：症状及体格检查、临床实验室检查（血常规、血生化、尿常规、凝血功能、便常规+便潜血等），生命体征（血压、脉搏和体温）、12 导联心电图(从筛选到研究结束)
研究者
赖筱娟
江苏威凯尔医药科技有限公司 / 中国药科大学
研究点 (3)
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